रेडियम - 223

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रेडियम - 223, 223Ra
General
Symbol223Ra
Namesरेडियम - 223, 223Ra, Ra-223,
actinium X, AcX
Protons (Z)88
Neutrons (N)135
Nuclide data
Half-life (t1/2)11.43±0.05 d
Isotope mass223.0185007(22) Da
Parent isotopes227Th
223Fr
Decay products219Rn
Decay modes
Decay modeDecay energy (MeV)
α5.979[1]
Isotopes of radium
Complete table of nuclides

रेडियम-223 (223Ra, Ra-223) रेडियम का एक समस्थानिक है#Radium-223 रेडियम का 11.4 दिन का आधा जीवन है। इसकी खोज 1905 में टी. गोडलेव्स्की ने की थी।[2][3][4] क्राको से एक पोलिश रसायनज्ञ, और ऐतिहासिक रूप से क्षय श्रृंखला # एक्टिनियम श्रृंखला (एसीएक्स) के रूप में जाना जाता था।[5][6] रेडियम-223 डाइक्लोराइड एक अल्फा कण उत्सर्जक रेडियोथेरेपी दवा है जो कैल्शियम की नकल करती है और बढ़ी हुई हड्डी के टर्नओवर वाले क्षेत्रों में हाइड्रोक्सीपाटाइट के साथ कॉम्प्लेक्स बनाती है।[7] हड्डी में रूप-परिवर्तन कैंसर के इलाज के लिए रेडियोफार्मास्युटिकल के रूप में रेडियम -223 का मुख्य उपयोग, कैल्शियम के साथ इसकी रासायनिक समानता और इसके द्वारा उत्सर्जित अल्फा विकिरण की छोटी सीमा का लाभ उठाता है।[8]

उत्पत्ति और तैयारी

यद्यपि रेडियम-223 स्वाभाविक रूप से क्षय श्रृंखला#एक्टिनियम श्रृंखला|यूरेनियम-235 के क्षय द्वारा ट्रेस मात्रा में बनता है, यह आम तौर पर कृत्रिम रूप से बनाया जाता है,[9] रेडियम-227 का उत्पादन करने के लिए प्राकृतिक रेडियम-226 को न्यूट्रॉन के संपर्क में लाकर, जो 42 मिनट के आधे जीवन के साथ एक्टिनियम-227 का क्षय करता है। जंगी-227 (अर्ध-जीवन 21.8 वर्ष) बदले में थोरियम-227 (अर्ध-जीवन 18.7 दिन) के माध्यम से रेडियम-223 में क्षय होता है। यह क्षय पथ रेडियम -223 को एक एक्टिनियम -227 युक्त जनरेटर या गाय से दुग्ध करके तैयार करना सुविधाजनक बनाता है, टेक्नेटियम -99 एम जनरेटर के समान व्यापक रूप से चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण आइसोटोप टेक्नेटियम -99 एम तैयार करने के लिए उपयोग किया जाता है।[9]

223रा स्वयं अल्फा क्षय से रेडॉन-219|219Rn (अर्ध-जीवन 3.96 s), एक अल्पकालिक गैसीय रेडॉन समस्थानिक, 5.979 इलेक्ट्रॉन वोल्ट के एक अल्फा कण का उत्सर्जन करके।[1]

चिकित्सा उपयोग

Radium-223 chloride
Clinical data
Trade namesXofigo
AHFS/Drugs.comMicromedex Detailed Consumer Information
License data
Routes of
administration		injection
ATC code
Legal status
Legal status
  • US: ℞-only
  • Experimental in most countries
Identifiers
  • Radium-223 chloride
CAS Number
PubChem CID
ChemSpider
  • none
UNII
KEGG
ChEBI
Chemical and physical data
Formula223RaCl2
Molar mass296.91 g/mol
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

कंकाल मेटास्टेस के खिलाफ रेडियम -223 के फार्मास्युटिकल उत्पाद और चिकित्सा उपयोग का आविष्कार रॉय एच। लार्सन, जेर्मंड हेनरिक्सन और ओविंड एस ब्रुलैंड द्वारा किया गया था।[10] और व्यापार नाम Xofigo (पूर्व में Alpharadin) के तहत बायर के साथ साझेदारी में पूर्व नॉर्वेजियन कंपनी Algeta ASA द्वारा विकसित किया गया है, और रेडियम-223 क्लोराइड (1100 kBq/ml), सोडियम क्लोराइड, और युक्त समाधान के रूप में वितरित किया जाता है। अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए अन्य सामग्री। Algeta ASA को बाद में बायर द्वारा अधिग्रहित कर लिया गया था जो अब Xofigo का एकमात्र मालिक है। अनुशंसित आहार 55 बेक्वेरेल/किग्रा (1.5 क्यूरी (यूनिट)|μCi/kg) के छह उपचार हैं, जिन्हें 4 सप्ताह के अंतराल पर दोहराया जाता है।[11]


कार्रवाई का तंत्र

See also: Targeted alpha-particle therapy

मेटास्टैटिक बोन कैंसर के इलाज के लिए रेडियम-223 का उपयोग रेडियम-223 से अल्फा विकिरण की क्षमता और कैंसर कोशिकाओं को मारने के लिए इसके अल्पकालिक क्षय उत्पादों पर निर्भर करता है। कैल्शियम की रासायनिक समानता के आधार पर रेडियम को हड्डी द्वारा अधिमानतः अवशोषित किया जाता है, अधिकांश रेडियम -223 के साथ जो हड्डी द्वारा साफ नहीं किया जाता है, मुख्य रूप से आंत के माध्यम से, और उत्सर्जित होता है।[12] हालांकि रेडियम-223 और इसके क्षय उत्पाद भी बीटा कण और गामा विकिरण उत्सर्जित करते हैं, लेकिन 95% से अधिक क्षय ऊर्जा अल्फा विकिरण के रूप में होती है।[13] बीटा या गामा विकिरण की तुलना में अल्फा विकिरण के ऊतकों में बहुत कम सीमा होती है: लगभग 2-10 कोशिकाएं। यह आसपास के स्वस्थ ऊतकों को नुकसान कम करता है, बीटा-एमिटर स्ट्रोंटियम 89 -89 की तुलना में और भी अधिक स्थानीय प्रभाव पैदा करता है, जिसका उपयोग हड्डी के कैंसर के इलाज के लिए भी किया जाता है।[14] हड्डी और अल्फ़ा कणों की शॉर्ट रेंज द्वारा इसके अधिमान्य उत्थान को ध्यान में रखते हुए, रेडियम -223 को अन्य गैर-लक्षित ऊतकों की तुलना में कम से कम आठ गुना अधिक विकिरण खुराक देने का अनुमान है।[15]


नैदानिक ​​परीक्षण और एफडीए और ईएमए अनुमोदन

रेडियम-223 के दूसरे चरण के अध्ययन में बधिया-प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर (सीआरपीसी) के रोगियों में अस्थि मेटास्टेसिस के साथ उपचार के लिए न्यूनतम myelotoxicity और अच्छी सहनशीलता दिखाई गई।[16]

223रा सफलतापूर्वक 922 रोगियों में सीआरपीसी के परिणामस्वरूप अस्थि मेटास्टेस के लिए नैदानिक ​​अनुसंधान ALSYMPCA (ALpharadin in SYMptomatic Prostate Cancer patient) के चरणों में समग्र उत्तरजीविता के प्राथमिक समापन बिंदु पर पहुंच गया।[17]

समग्र उत्तरजीविता (दो तरफा पी-वैल्यू = 0.0022, एचआर = 0.699) में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण सुधार प्राप्त करने के आधार पर, एक स्वतंत्र डेटा मॉनिटरिंग कमेटी की सिफारिश के बाद, पूर्व नियोजित प्रभावकारिता अंतरिम विश्लेषण के बाद एएलएसवाईएमपीसीए अध्ययन को जल्दी ही रोक दिया गया था। , औसत समग्र उत्तरजीविता 14.0 महीने थी 223रा और प्लेसिबो के लिए 11.2 महीने)।[17] परीक्षण के पहले चरण II में औसतन 18.9 सप्ताह (लगभग 4.4 महीने) की वृद्धि देखी गई।[16]अंतरिम चरण III परिणामों में 2.8 महीने की बढ़ी हुई उत्तरजीविता का निचला आंकड़ा परीक्षण को रोकने का एक संभावित परिणाम है; जीवित रोगियों के लिए औसत उत्तरजीविता समय की गणना नहीं की जा सकी। 2014 का एक अद्यतन 3.6 महीने की औसत वृद्धि का संकेत देता है।[18] मई 2013 में, 223रा को यू.एस. खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) से मार्केटिंग की मंज़ूरी मिली[19] रोगसूचक अस्थि मेटास्टेसिस वाले रोगियों में अस्थि मेटास्टेस के साथ सीआरपीसी के उपचार के रूप में और ज्ञात आंत रोग के बिना। 223रा को समग्र उत्तरजीविता को बढ़ाने की क्षमता के आधार पर एक अपूर्ण चिकित्सा आवश्यकता के उपचार के रूप में प्राथमिकता समीक्षा प्राप्त हुई, जैसा कि इसके तीसरे चरण के परीक्षण में दिखाया गया है।[20] इस अध्ययन ने 19 सितंबर 2013 को यूरोपीय संघ में भी अनुमोदन प्राप्त किया[21] यूरोपीय दवाई एजेंसी ने बाद में इसके उपयोग को उन रोगियों तक सीमित करने की सिफारिश की जिनके मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर के लिए पिछले दो उपचार हो चुके हैं या जो अन्य उपचार प्राप्त नहीं कर सकते हैं। दवा का उपयोग abiraterone एसीटेट, प्रेडनिसोन या प्रेडनिसोलोन के साथ भी नहीं किया जाना चाहिए और ऑस्टियोब्लास्टिक हड्डी मेटास्टेस की कम संख्या वाले रोगियों में इसके उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।[22]

223रा ने दूसरे चरण के परीक्षण में आशाजनक प्रारंभिक परिणाम भी दिखाए, जिसमें 23 महिलाओं को शामिल किया गया था, जिनमें स्तन कैंसर के परिणामस्वरूप हड्डी मेटास्टेस थे, जो अब हार्मोनल थेरेपी (ऑन्कोलॉजी) का जवाब नहीं दे रहे थे।[23] 223रा उपचार ने अस्थि क्षारीय फॉस्फेट (बीएएलपी) और मूत्र के स्तर को कम कर दिया एन-टर्मिनल टेलोपेप्टाइड|एन-टेलोपेप्टाइड (यूएनटीएक्स), स्तन कैंसर में हड्डी मेटास्टेस से जुड़े हड्डी टर्नओवर के प्रमुख मार्कर, हड्डी का दर्द थोड़ा कम हो गया हालांकि लगातार , और अच्छी तरह से सहन किया गया। एक और सिंगल-आर्म, ओपन-लेबल चरण II परीक्षण ने संभावित प्रभावकारिता की सूचना दी 223रा हॉर्मोन-रिसेप्टर-पॉजिटिव, हड्डी-प्रमुख स्तन कैंसर मेटास्टेसिस में हॉर्मोनल थेरेपी (ऑन्कोलॉजी) के साथ संयुक्त।[24]


दुष्प्रभाव

प्राप्त करने वाले पुरुषों में क्लिनिकल परीक्षण के दौरान बताए गए सबसे आम दुष्प्रभाव 223रा मतली, दस्त, उल्टी और पैर, टखने या पैर की सूजन थी। रक्त परीक्षण के दौरान पाई जाने वाली सबसे आम असामान्यताएं रक्ताल्पता , लिम्फोसाइटोपेनिया, क्षाररागीश्वेतकोशिकाल्पता , थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और न्यूट्रोपिनिय थीं।[25]


अन्य रेडियम-223-आधारित यौगिक

हालांकि रेडियम आसानी से स्थिर आणविक संकुल नहीं बनाता है,[26] डेटा को मोनोक्लोनल प्रतिरक्षी से जोड़कर, विशेष कैंसर के लिए इसकी विशिष्टता को बढ़ाने और अनुकूलित करने के तरीकों पर प्रस्तुत किया गया है। 223लाइपोसोम ्स में रा उनकी सतह पर प्रतिपिंड धारण करते हैं।[27]


यह भी देखें

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 Wang M, Audi G, Kondev FG, Huang WJ, Naimi S, Xu X (2017). "The AME2016 atomic mass evaluation (II). Tables, graphs, and references" (PDF). Chinese Physics C. 41 (3): 030003-1–030003-442. doi:10.1088/1674-1137/41/3/030003.
  2. ↑ Godlewski T (1905). "जंगी से एक नया रेडियो-सक्रिय उत्पाद". Nature. 71 (1839): 294–295. Bibcode:1905Natur..71..294G. doi:10.1038/071294b0. ISSN 0028-0836. S2CID 4047285.
  3. ↑ Godlewski T (1905). "वी। एक्टिनियम और इसके क्रमिक उत्पाद". The London, Edinburgh, and Dublin Philosophical Magazine and Journal of Science. 10 (55): 35–45. doi:10.1080/14786440509463342. ISSN 1941-5982.
  4. ↑ Hahn O (1906). "जंगी का एक नया उत्पाद". Nature. 73 (1902): 559–560. Bibcode:1906Natur..73..559H. doi:10.1038/073559b0. ISSN 0028-0836. S2CID 4052127.
  5. ↑ Kirby HW (1971). "जंगी की खोज". Isis. 62 (3): 290–308. doi:10.1086/350760. JSTOR 229943. S2CID 144651011.
  6. ↑ Fry C, Thoennessen M (2013). "एक्टीनियम, थोरियम, प्रोटैक्टीनियम और यूरेनियम समस्थानिकों की खोज". Atomic Data and Nuclear Data Tables. 99 (3): 345–364. arXiv:1203.1194. Bibcode:2013ADNDT..99..345F. doi:10.1016/j.adt.2012.03.002. ISSN 0092-640X. S2CID 97142872.
  7. ↑ Lewis SL, Bucher L, Heitkemper M, Harding MM (2017). Medical-Surgical Nursing: Assessment and Management of Clinical Problems (10th ed.). Elsevier. ISBN 978-0-323-32852-4.
  8. ↑ Marques IA, Neves AR, Abrantes AM, Pires AS, Tavares-da-Silva E, Figueiredo A, Botelho MF (July 2018). "रेडियम-223 का उपयोग करके लक्षित अल्फा थेरेपी: भौतिकी से लेकर जैविक प्रभावों तक". Cancer Treatment Reviews. 68: 47–54. doi:10.1016/j.ctrv.2018.05.011. PMID 29859504. S2CID 44144271.
  9. ↑ 9.0 9.1 Bruland O.S., Larsen R.H. (2003). Radium revisited. In: Bruland O.S., Flgstad T., editors. Targeted cancer therapies: An odyssey. University Library of Tromso, Ravnetrykk No. 29. ISBN 82-91378-32-0, pp. 195–202. [1] Archived 21 April 2016 at the Wayback Machine
  10. ↑ "Preparation and use of radium-223 to target calcified tissues for pain palliation, bone cancer therapy, and bone surface conditioning" US 6635234
  11. ↑ "Xofigo उत्पाद विशेषताओं का सारांश" (PDF). European Medicines Authority. Bayer. 11 October 2018. Retrieved 9 October 2019.
  12. ↑ Nilsson S, Larsen RH, Fosså SD, Balteskard L, Borch KW, Westlin JE, et al. (June 2005). "First clinical experience with alpha-emitting radium-223 in the treatment of skeletal metastases". Clinical Cancer Research. 11 (12): 4451–9. doi:10.1158/1078-0432.CCR-04-2244. PMID 15958630.
  13. ↑ Bruland ØS, Nilsson S, Fisher DR, Larsen RH (October 2006). "High-linear energy transfer irradiation targeted to skeletal metastases by the alpha-emitter 223Ra: adjuvant or alternative to conventional modalities?". Clinical Cancer Research. 12 (20 Pt 2): 6250s–6257s. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-0841. PMID 17062709.
  14. ↑ Henriksen G, Fisher DR, Roeske JC, Bruland ØS, Larsen RH (February 2003). "Targeting of osseous sites with alpha-emitting 223Ra: comparison with the beta-emitter 89Sr in mice". Journal of Nuclear Medicine. 44 (2): 252–9. PMID 12571218.
  15. ↑ FDA Access Data on Xofigo (Radium-223 dichloride)
  16. ↑ 16.0 16.1 Nilsson S, Franzén L, Parker C, Tyrrell C, Blom R, Tennvall J, et al. (July 2007). "Bone-targeted radium-223 in symptomatic, hormone-refractory prostate cancer: a randomised, multicentre, placebo-controlled phase II study". The Lancet. Oncology. 8 (7): 587–94. doi:10.1016/S1470-2045(07)70147-X. PMID 17544845.
  17. ↑ 17.0 17.1 Full data report from the ALSYMPCA trial of radium-223 presented
  18. ↑ Parker C, Nilsson S, Heinrich D, Helle SI, O'Sullivan JM, Fosså SD, et al. (18 July 2013). "Alpha Emitter Radium-223 and Survival in Metastatic Prostate Cancer". New England Journal of Medicine. 369 (3): 213–223. doi:10.1056/NEJMoa1213755. PMID 23863050.
  19. ↑ "एफडीए ओके बायर, अल्गेटा से प्रोस्टेट कैंसर विकिरण दवा Xofigo का पता लगाता है". Archived from the original on 22 January 2014. Retrieved 15 May 2013.
  20. ↑ "उन्नत प्रोस्टेट कैंसर, एक्सोफिगो के लिए बायर की नई दवा के लिए फास्ट एफडीए अनुमोदन". The Pharma Letter. 16 May 2013.
  21. ↑ "ह्यूगो". 17 September 2018.
  22. ↑ "EMA प्रोस्टेट कैंसर की दवा Xofigo के उपयोग को प्रतिबंधित करता है". European Medicines Agency. 28 September 2018.
  23. ↑ Coleman, R; Aksnes, AK; Naume, B; Garcia, C; Jerusalem, G; Piccart, M; Vobecky, N; Thuresson, M; Flamen, P (13 April 2014). "A phase IIa, nonrandomized study of radium-223 dichloride in advanced breast cancer patients with bone-dominant disease". Breast Cancer Research and Treatment. 145 (2): 411–418. doi:10.1007/s10549-014-2939-1. PMC 4025174. PMID 24728613.
  24. ↑ Ueno, NT; Tahara, RK; Fujii, T; Reuben, JM; Gao, H; Saigal, B; Lucci, A; Iwase, T; Ibrahim, NK; Damodaran, S; Shen, Y; Liu, DD; Hortobagyi, G; Tripathy, D; Lim, B; Chasen, BA (2 December 2019). "Phase II study of Radium-223 dichloride combined with hormonal therapy for hormone receptor-positive, bone-dominant metastatic breast cancer". Cancer Medicine. 9 (3): 1025–1032. doi:10.1002/cam4.2780. PMC 6997080. PMID 6997080.
  25. ↑ "एफडीए उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए नई दवा को मंजूरी देता है". US FDA. Archived from the original on 7 June 2013.
  26. ↑ Henriksen G, Hoff P, Larsen RH (May 2002). "रेडियम के लिए संभावित chelating एजेंटों का मूल्यांकन". Applied Radiation and Isotopes. 56 (5): 667–71. doi:10.1016/s0969-8043(01)00282-2. PMID 11993940.
  27. ↑ Henriksen G, Schoultz BW, Michaelsen TE, Bruland ØS, Larsen RH (May 2004). "अल्फा उत्सर्जक रेडियम और एक्टिनियम रेडियोन्यूक्लाइड्स के वाहक के रूप में स्थिर रूप से स्थिर लिपोसोम्स". Nuclear Medicine and Biology. 31 (4): 441–9. doi:10.1016/j.nucmedbio.2003.11.004. PMID 15093814.


बाहरी संबंध

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